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蛋黃磷脂酰甘油在關(guān)鍵制劑中起到非常重要的作用

更新時(shí)間:2021-08-04   點(diǎn)擊次數(shù):1185次
  蛋黃磷脂酰甘油是一種來(lái)源于蛋黃的PG,所以,它的脂肪酸是天然的,這很難通過(guò)全合成的方法得到與自然存在*一致的產(chǎn)品。因此,生物合成是較好的選擇。使用蛋黃卵磷脂(提?。樵?,使用磷脂酶D轉(zhuǎn)化,可以批量得到與天然成分非常接近的磷脂酰甘油。
  
  可能很多人對(duì)它并不熟悉,但隨著兩年期前列地爾注射液在國(guó)內(nèi)的受關(guān)注度越來(lái)越高,其也被越來(lái)越多的復(fù)雜注射劑研究者所了解并開(kāi)始在產(chǎn)品研發(fā)中使用。今天跟著艾偉拓小編一起來(lái)了解下這款磷脂。
  
  雖然蛋黃磷脂酰甘油的生物存量很少,難以提取,但是磷脂酰膽堿(PC)的生物蘊(yùn)藏非常豐富,可以大量獲得。比如蛋黃卵磷脂,大豆卵磷脂,市面上很容易買(mǎi)到純度很高的產(chǎn)品。利用磷脂酶D的催化,通過(guò)頭基交換,可以將磷脂酰膽堿PC轉(zhuǎn)化為磷脂酰甘油PG。
  
  磷脂酰甘油(PG)是一種存在于肺表面活性劑中的磷脂,其基本結(jié)構(gòu)為L(zhǎng)-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上與飽和或不飽和脂肪酸以酯鍵相連,甘油與磷酸形成單酯。肺泡表面區(qū)域存在約98%的I型細(xì)胞和2%的II型細(xì)胞,后者分泌肺表面活性物質(zhì)。表面活性物質(zhì)一經(jīng)分泌出來(lái),必須馬上在I型細(xì)胞表面分布開(kāi)來(lái),磷脂酰甘油被認(rèn)為是此傳播過(guò)程的重要物質(zhì)。
  
  在藥用輔料領(lǐng)域,PG的應(yīng)用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應(yīng)用廣泛,但由于其*的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì),在一些關(guān)鍵制劑的開(kāi)發(fā)中起了很重要的作用。
  
比如前面小編提及的年保質(zhì)期前列地爾乳劑,正是由于在原有處方中,用蛋黃磷脂酰甘油(EPG)更換掉油酸,成功實(shí)現(xiàn)將前列地爾注射液的保質(zhì)期由1年提高到2年,引發(fā)行業(yè)變革! 
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