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PG磷脂中DSPG-Na與DOPG有何區(qū)別?

更新時間:2021-11-05   點擊次數:2024次

讓我們一起聚焦藥用合成磷脂中的DSPG-Na與DOPG,也許有的小伙伴不是很熟悉,DSPG-Na與DOPG比較起來有怎樣的聯(lián)系與區(qū)別?一起了解下!

藥用磷脂中PG磷脂的應用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應用廣,但由于其*的結構和理化性質,在一些關鍵制劑的開發(fā)中起了重要的作用,那就是脂質體,本期要比較的DSPG-Na與DOPG這兩款磷脂也可以成為脂質體磷脂。

DSPG-Na與DOPG這兩款磷脂具體是怎樣的磷脂產品?

DOPG-二油酰磷脂酰甘油

中文名:二油酰磷脂酰甘油

英文名:DOPG

中文化學名:L-α-磷脂酰-DL-甘油,二油酰,鈉鹽

英文化學名:L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt

CAS號:62700-69-0

分子量:797.04

分子式:C42H78O10PNa

級別:試劑

產品特性:白色顆粒,不溶于水

適用:脂質體

保存方式:-20℃以下,遮光密閉

DSPG-Na-二硬脂酰磷脂酰甘油

中文名:二硬脂酰磷脂酰甘油(供注射用)

英文名:DSPG-Na

中文化學名:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油),鈉鹽]

英文化學名:1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phospho-glycerol, sodium salt

CAS號:124011-52-5

登記號:F20190000439

DMF號:009015

等級:藥用注射級

分子量:801.08

分子式:C42H82O10PNa

適用:脂質體膜材、乳化劑

外觀性狀:白色粉末

溶解性:可溶于氯仿/甲醇=9/1(v/v),不溶于水和丙酮

保存條件:-20℃以下,遮光密閉

磷脂是生物膜的重要組成部分,其固有的既具親水性又具親脂性的雙親性質使得磷脂能自發(fā)在水介質中形成閉合雙分子層,成為生物膜骨架。利用該性質發(fā)展起來一種新型藥物制劑技術—脂質體。脂質體作為藥物載體具有靶向性、緩釋長效性等特點,在藥物的定向輸送研究中受到不小的重視。但天然磷脂作為脂質體膜材,由于其壽命短、易被氧化、穩(wěn)定性差等缺點,應用受到限制。人工合成兩親性材料制備脂質體,穩(wěn)定性有較大提高,使脂質體研究和應用領域得到拓展。

DSPG-Na常用于脂質體的制備,小編給大家分享DSPG-Na磷脂在脂質體方面最典型的案例——兩性霉素B脂質體Ambisome®。

Ambisome® 是由美國NeXstar公司研制的上市脂質體制劑,而后被Gilead公司并購。早先于1990年在歐洲上市,而后于1997年在美上市。產品為凍干制劑,用于治療嚴重的深度真菌感染,如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統(tǒng)感染的治療。

Ambisome®利用負電荷磷脂DSPG與兩性霉素B結構中帶正電荷的海藻糖胺相結合將藥物穩(wěn)定包載,因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩爾比),產品粒徑在100nm左右。作為上市的脂質體制劑,兩性霉素B脂質體在制劑領域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早,但在國外的市場一直很好,可見*經得起臨床與市場的長期考驗。

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