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長循環(huán)脂質(zhì)體磷脂DSPE-MPEG2000

更新時(shí)間:2022-02-23   點(diǎn)擊次數(shù):1138次

本期AVT小編想和大家聊一聊長循環(huán)脂質(zhì)體磷脂培化磷脂酰乙醇胺,也許有的小伙伴不太了解培化磷脂酰乙醇胺,說起CAS號147867-65-0,英文簡稱DSPE-MPEG2000,你是否更熟悉呢?AVT給大家?guī)?strong>培化磷脂酰乙醇胺(供注射用),這款磷脂有著怎樣的性質(zhì)與應(yīng)用呢?一起去了解一下!

培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)DSPE-MPEG2000的基本信息:

通用名: 培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)

英文名: Phosphatidylethanolamine Pegol,mPEG2000-DSPE, DSPE-mPEG2000

中文化學(xué)名: N-(羰基一甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺鈉鹽

英文化學(xué)名: N-(Carbonyl-methoxypolyethyleneglycol2000)-l,2-distearoy-sn-glycer0-3-

phosphoethanolamine, sodium salt

分子式: C133H263NOS5PNa (平均)

分子量: 2794.07 (平均)

CAS號: 147867-65-0

備案登記號: F20170000595

級別:藥用注射級

培化磷脂酰乙醇胺在長循環(huán)脂質(zhì)體的應(yīng)用是怎么樣的?

MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長,進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。

MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大,因此,載藥量也高于表面活性劑。另外,通過加入適量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束,可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡單,而且已證實(shí),具有一定的靶向作用,易聚集于實(shí)體瘤。

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